Фармакодинамика

Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Лекарственное средство защищает сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний.

Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения. Эффективен при состояниях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг период полувыведения составляет 18 минут; общий клиренс — 0,2 л/минуту; объем распределения — 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экскретируются почками. Взначительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3- оксипиридинфосфат.

При ретробульбарном введении эмоксипин почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 часа препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация эмоксипина выше, чем в сыворотке крови.

Показания к применению

— субконъюнктивальные и внутриглазные кровоизлияния различного генеза;

— ангиоретинопатии (включая диабетическую ретинопатию);

— центральные и периферические хориоретинальные дистрофии;

— тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;

— осложненная миопия;

— ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма);

— отслойка сосудистой оболочки глаза у больных глаукомой в послеоперационном периоде;

— дистрофические заболевания роговицы;

— травмы, ожоги роговицы;

— лечение и профилактика поражений тканей глаза светом высокой интенсивности (солнечные лучи, излучение лазера при лазерокоагуляции).

Способ применения и режим дозирования

Субконъюнктивально, парабульбарно. При необходимости возможно ретробульбарное введение.

Субконъюнктивально вводят по 0,2-0,5 мл (2-5 мг), парабульбарно 0,5-1 мл (5-10 мг) раствора. Препарат применяют в течение 10-30 дней 1 раз в сутки или через день. При необходимости лечение можно повторять 2-3 раза в год.

Ретробульбарно вводят 0,5-1 мл препарата в течение 10-15 дней 1 раз в сутки.

Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (особенно лазерокоагуляции, ограничивающей или разрушающей опухоль) 0,5-1,0 мл эмоксипина вводят парабульбарно или ретробульбарно за 24 часа и за 1 час до процедуры и затем в течение 2-10 суток 1 раз в день.

Побочное действие

Как правило, неблагоприятных эффектов при применении препарата не наблюдается.

В отдельных случаях возможно кратковременное возбуждение, сонливость, повышение артериального давления, аллергические реакции (кожные высыпания и другие), местные реакции — боль, жжение, зуд, гиперемия, уплотнение параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность.

С осторожностью: период лактации (по показаниям).

Передозировка

При передозировке возможно усиление выраженности побочных эффектов препарата.

Симптомы: повышение артериального давления, возбуждение или сонливость, головная боль, боль в области сердца, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. Возможно нарушение свертываемости крови.

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии, специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Необходимо во время лечения постоянно контролировать артериальное давление и свертываемость крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Негативных проявлений при применении эмоксипина на фоне терапии другими лекарственными препаратами не описано.

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект эмоксипина.

Раствор не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.